Амтолметин гуацил аналоги

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Амтолметин гуацил*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Амтолметин гуацил/ Amtolmetinum guacilum.

Формула: C24H24N2O5, химическое название: (2-метоксифенил) 2-[ [2-[1-метил-5-(4-метилбензоил)пиррол-2-ил]ацетил]ами.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС — производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакологические свойства

Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным средством, неизбирательным ингибитором циклооксигеназы, предшественником толметина. Препарат оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее действие, имеет гастропротективный эффект. Амтолметин гуацил подавляет факторы, которые способствуют воспалению, ингибирует циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов (включая и в воспалительном очаге), подавляет пролиферативную и экссудативную фазы воспаления. Снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает проницаемость капилляров. Амтолметин гуацил стабилизирует мембраны лизосом, инактивирует или замедляет образование воспалительных медиаторов (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины). Амтолметин гуацил блокирует связывание брадикинина с рецепторами в тканях, снижает болевую чувствительность в месте воспаления, восстанавливает измененную микроциркуляцию. Влияет центры болевой чувствительности в таламусе, уменьшает содержание биогенных аминов, которые вызывают боль, повышает порог болевой чувствительности рецепторов. Снижает интенсивность или устраняет полностью болевой синдром, уменьшает отеки и утреннюю скованность, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня терапии. Амтолметин гуацил защищает слизистую оболочку желудка за счет стимуляции ваниллоидных (капсаициновых) рецепторов, которые имеются в стенках желудочно-кишечного тракта. В составе препарата есть ванилиновая группа, которая стимулирует рецепторы капсаицина, что приводит к высвобождению пептида, кодируемого геном кальцитонина, и последующему увеличению образования оксида азота (NO). Эти действия препарата создают противовес негативному эффекту, который вызывается снижением уровня простагландинов из-за угнетения циклооксигеназы. При продолжительном использовании (в течение полугода) амтолметин гуацил переносился хорошо.
После приема внутрь препарат всасывается быстро и полностью. Амтолметин гуацил в основном накапливается в стенках кишечника и желудка, где находится в высоких концентрациях в течение 2 часов после приема. Препарат после всасывания сразу же подвергается гидролизу ферментами сыворотки крови, при этом образуются три метаболита: толметин, MED5, гвиакол, трансформирующиеся до активного метаболита толметина. Толметин проникает в ткани и оказывает фармакологическое действие. Основным путем метаболизма толметина является окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную. Время достижения Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 20 — 60 минут. С белками плазмы связывается на 99%. Период полувыведения составляет примерно 5 часов. Препарат в течение суток выводится из организма почти полностью в форме глюкуронидов (с желчью — 20%, с мочой — 80%).

Остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, тендовагинит, бурсит, суставной синдром при обострении подагры; болевой синдром (слабой и средней интенсивности): миалгия, артралгия, невралгия, головная и зубная боль, мигрень, альгодисменорея, боль при ожогах, травмах.

Способ применения амтолметин гуацила и дозы

Амтолметин гуацил принимается внутрь. Препарат следует принимать на голодный желудок для сохранения гастропротективного действия. Рекомендуемая доза составляет 600 мг два раза в сутки. Поддерживающую дозу можно снизить до 600 мг один раз в сутки в зависимости от степени контроля симптомов заболевания. Максимальная суточная доза составляет 1800 мг.
Амтолметин гуацил предназначен для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент применения, на прогрессирование заболевания препарат не влияет.
Во время терапии необходимо контролировать функциональное состояние почек и печени и картину периферической крови. Терапию необходимо прекратить за 2 суток до определения 17-кетостероидов. При лечении стоит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходимо повышенное внимание и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к амтолметину и толметину; активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки и желудка; обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона); полное или неполное сочетание рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (включая в анамнезе); цереброваскулярное или другое кровотечение; декомпенсированная сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; гемофилия и прочие нарушения свертываемости крови; активное заболевание печени или печеночная недостаточность; прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аорто-коронарного шунтирования; возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Ограничения к применению

Гипербилирубинемия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия или гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, сахарный диабет, курение, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), наличие инфекции Н. pylori, продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, пожилой возраст, тяжелые соматические заболевания, совместное использование антикоагулянтов (включая варфарин), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин), антиагрегантов (включая клопидогрел, ацетилсалициловую кислоту).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование амтолметин гуацила противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия амтолметин гуацила

Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, вздутие живота, дискомфорт в желудке и кишечнике, боли в животе, рвота, диарея, запоры, гастрит, пептическая язва, нарушения функционального состояния печени.
Мочевыделительная система: инфекции мочевыводящих путей, увеличение концентрации азота мочевины в крови.
Дыхательная система: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, шум в ушах, нарушения зрения.
Сердечно-сосудистая система и кроветворение: подъем артериального давления, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Кожные покровы: пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, уплотнение или шелушение кожи, покраснение, опухание и/или болезненность небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, периорбитальный отек, отеки век, одышка, тахипноэ или диспноэ, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке).
Прочие: отеки (лица, лодыжек, ступней, голеней, пальцев, повышение массы тела), слабость, повышенная потливость, лимфаденопатия, лихорадка, отек языка.

Читать еще:  Бурсит посттравматический

Взаимодействие амтолметин гуацила с другими веществами

Индукторы микросомального окисления в печени (этанол, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты) повышают образование гидроксилированных активных метаболитов амтолметин гуацила. Амтолметин гуацил усиливает действие антиагрегантов, антикоагулянтов, фибринолитиков, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, побочные эффекты глюкокортикостероидов, эстрогенов, минералокортикоидов. Амтолметин гуацил снижает эффективность диуретиков и гипотензивных, урикозурических лекарственных средств. Колестирамин и антациды снижают всасывание амтолметин гуацила. У некоторых больных с нарушениями функционального состояния почек совместный прием нестероидных противовоспалительных препаратов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может привести к дальнейшему ухудшению работы почек. Амтолметин гуацил повышает содержание в крови препаратов метотрексата, лития. Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности амтолметин гуацила.

Передозировка

При передозировке амтолметин гуацилом развиваются тошнота, боль в животе, рвота, нарушение функции почек, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

В одной таблетке препарата содержится амтолметин гуацила 600 мг (действующее вещество).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400.

Форма выпуска

Найзилат представляет собой таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, в форме капсулы, со специфическим запахом. 10 таких таблеток — в блистере, два таких блистера — в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее, гастропротекторное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика амтолметина гуацила

Нестероидное противовоспалительное средство, неизбирательный блокатор циклооксигеназы, предшественник толметина в метаболической цепи. Подавляет склеивание тромбоцитов; блокирует циклооксигеназу первого и второго типов, изменяет метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов, тормозит экссудативную и пролиферативную фазы воспалительного процесса. Ухудшает проницаемость капилляров; нормализует лизосомальные мембраны; замедляет биосинтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины).

Блокирует реакцию брадикинина с тканевыми рецепторами, снижает болевые ощущения в очаге воспаления. Оказывает влияние на таламические центры, отвечающие за болевую чувствительность; понижает содержание биогенных аминов, проявляющих алгогенные свойства. Устраняет интенсивность болевого синдрома, снижает утреннюю скованность, увеличивает амплитуду движений в суставах через четыре дня от начала лечения. Протекторное действие амтолметин гуацила на слизистую желудка оказывается путем активации рецепторов капсаицина в стенках пищеварительного тракта. Это сопровождается увеличением синтеза оксида азота и создает противовес негативному эффекту ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика

Всасывание после приема обычно быстрое и полное. Препарат скапливается в стенках пищеварительного тракта, где в течение 2 часов поддерживается его высокая концентрация. Метаболизируется подвергаясь гидролизу эстеразами крови с образованием следующих метаболитов: MED5, гваякол и толметин, превращающихся в толметин (активный метаболит), который оказывает фармакологическое действие в тканях. Связывается с белками плазмы на 99%. Период полувыведения равен 5 часам. Через сутки препарат полностью выводится с мочой (80%) и с желчью (20%).

Показания к применению

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • бурсит;
  • суставной синдром при подагре;
  • тендовагинит;
  • артралгия;
  • болевой синдром;
  • миалгия;
  • мигрень;
  • невралгия;
  • головная и зубная боль;
  • альгодисменорея;
  • боль при ожогах и травмах.

Противопоказания

  • Аллергия на толметин, амтолметин.
  • Наличие бронхиальной астмы, аллергии на Аспирин или рецидивирующего полипоза.
  • Язвенное поражение слизистых желудка и 12-перстной кишки.
  • Желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе.
  • Цереброваскулярное кровотечение.
  • Нарушение свертываемости крови.
  • Заболевания кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Тяжелые поражения печени и почек.
  • Артериальная гипертония.
  • Послеоперационный период аортокоронарного шунтирования.
  • Непереносимостьлактозы, дефицитлактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Беременность и лактация.
  • Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при:

  • гипербилирубинемии;
  • ишемической болезни сердца;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • цереброваскулярных заболеваниях;
  • сахарном диабете;
  • поражениях периферических артерий;
  • хронической почечной недостаточности;
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

  • Со стороны системы пищеварения: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, запоры, пептическая язва.
  • Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящего тракта.
  • Со стороны зрения и слуха: нарушения зрения, шум в ушах.
  • Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, депрессия.
  • Со стороны системы кровообращения: подъем давления.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Со стороны кожи: сыпь, пурпура, дерматит, крапивница, синдром Лайелла.
  • Аллергические реакции: анафилактоидные реакции.

Инструкция на Найзилат

Инструкция по применению Найзилата предписывает принимать по 600 мг препарата 2 раза в день. Для сохранения гастропротекторного действия препарат следует использовать натощак. Максимальная дневная доза — 1800 мг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, рвота, метаболический ацидоз. Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Препарат понижает эффективность гипотензивных, урикозурических средств и диуретиков.

Найзилат усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков, антикоагулянтов, побочные эффекты эстрогенов, минералокортикоидов.

Колестирамин и антациды снижают абсорбцию Найзилата.

Миелотоксичные средства усиливают гематотоксические свойства препарата.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 градусов в сухом темном месте.

Срок годности

Особые указания

Лечение препаратом следует отменить за 48 часов до проведения анализа на 17-кетостероиды. Во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий опасными, требующими внимания и быстроты реакций, видами деятельности.

Аналоги таблеток Найзилат

Последнее обновление цен: 09.02.2020 (150+ городов и 12000+ аптек)

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон ☎: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

Список аналогов: сортировка по цене , рейтингу

Найзилат (таблетки) Рейтинг: 42 голосов

Синонимы и заменители препарата Найзилат

Аналог дешевле от 458 руб.

Диклофенак, как и найзилат, относится к нестероидным противовоспалительным средствам, то есть к препаратам, не содержащим гормоны. Производится в России и некоторых других странах Европы. В составе таблеток диклофенак, как дополнительные ингредиенты – касторовое масло, молочный сахар. Активный компонент способен подавлять образование органических веществ, которые отвечают за возникновение боли. Применяются таблетки для избавления от воспаления и болей после хирургического вмешательства, травм, при альгодисменорее, остеохондрозе, люмбаго, мигрени. Медикамент не назначается при язве органов ЖКТ, в период беременности, детском возрасте до 6 лет. Совместный прием с лекарствами, понижающими давление, снижает эффективность последних.

Читать еще:  Головная боль при смене погоды

Аналог дешевле от 458 руб.

Кеторолак производится в России, активным компонентом средства является кеторолак. Лекарство аналогично найзилату, обладает жаропонижающими и ярко выраженными обезболивающими свойствами, сравнимыми с действием морфина. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через час после приема. Показан при болях различной этиологии, используется для симптоматической терапии. Запрещено средство в возрасте до 16 лет, при бронхиальной астме вкупе с полипозом пазух носа и непереносимостью аспирина. Как побочное действие может возникнуть: нарушение сна, головная боль, тошнота и рвота, поражение печени, язва желудка, изменение артериального давления. Совместное применение с этанолом, другими НПВС могут привести к язве ЖКТ и кровотечениям. Возможно одновременный прием с парацетамолом, но не более 5 дней.

Кетокам (таблетки) → заменитель Рейтинг: 10 голосов Наверх

Аналог дешевле от 429 руб.

Кетокам – лекарство индийского производства, является также аналогом кеторолака, в его составе содержится трометамин кеторолака. Как и Найзилат, блокирует активность ферментов в организме, которые отвечают за возникновение боли, воспаления, лихорадки. Лекарство имеет хорошую всасываемость, максимальной концентрации достигает через 40 минут, прием пищи на этот процесс не влияет. Применяется для устранения болей различного происхождения. Противопоказаны таблетки при индивидуальной чувствительности, нарушении свертываемости крови, желудочных кровотечениях, в период кормления грудью и при беременности. Не используется в хирургической практике для профилактики болей до или после операций.

Аналог дешевле от 423 руб.

Таблетки Кетанов являются аналогом и Кеторолака, и Найзилата. Выписывается средство врачом при болях сильной и средней степени интенсивности (при травмах, в период после операции, зубной боли, болях при онкологии и т. д.). Его действие начинается в течение часа после приема и достигает максимума через два часа. Лекарство имеет стопроцентную всасываемость, но задержка может произойти из-за принятия слишком жирной пищи. Препарат выводится почками, у пожилых время выведения удлиняется. Противопоказания имеет такие же, как и другие НПВС — это язва органов ЖКТ, гемофилия и личная непереносимость лекарства. Не назначается для купирования хронических болей. Побочные эффекты: головные боли, диарея, отечность конечностей.

Аналог дешевле от 400 руб.

Нимесулид с одноименным главным ингредиентом выпускается в нескольких формах. Препарат в виде таблеток содержит 100 мг активного ингредиента. Его действие идентично Найзилату, и обладает препарат такими же свойствами. Назначается для купирования боли при различных состояниях и заболеваниях, не оказывая при этом влияние на развитие болезни. Не используется при плохой свертываемости крови, в период беременности, кормления грудью, при алкоголизме С осторожностью применяется при диабете 2 типа, сердечной недостаточности, повышенном давлении. Симптомы передозировки проявляются в виде рвоты, повышения давления, анафилактических реакций, возможны кома и летаргия. Риск возникновения желудочных кровотечений появляется при одновременном приеме с гормональными препаратами от аллергии, бронхиальной астмы.

Аналог дешевле от 372 руб.

Вольтарен Акти аналогичен по действию Найзилату и имеет в составе диклофенак. Обладает всеми свойствами нестероидных противовоспалительных средств. Имеет быструю всасываемостью, его действие наступает уже через 15 минут. Медикамент быстро избавляет от лихорадочного состояния и боли. Используется при болях во время простуды, в период менструации, для облегчения боли в спине, мышцах, суставах, позвоночнике. Противопоказан в возрасте до 14 лет, а также при тяжелых формах печеночной и сердечной недостаточности. Назначение при беременности возможно, обязательна консультация с лечащим врачом. В период применения лекарства может возникнуть аллергическая реакция, в таком случае прием следует прекратить.

Аналог дешевле от 292 руб.

Таблетки Ацеклофенак обезболивают, снижают температуру тела. Действие медикамента и показания будут идентично Найзилату. Препарат используется в период обострения болей в спине, мышцах, суставах при заболеваниях артритом, остеоартрозом, периартритом. Лекарство устраняет головную и зубную боль, но не влияет на прогрессирование болезни. Противопоказано при гиперчувствительности, после аортокоронарного шунтирования, при непереносимости лактозы. С осторожностью стоит применять в возрасте после 60 лет, при ишемии, злоупотреблении алкоголем, заболевании органов ЖКТ. Нежелательные эффекты, возникающие чаще других, это боли в животе, нарушение пищеварения, стула, головокружение.

Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Найзилат, табл. п/о пленочной 600 мг №20

Найзилат таблетки покрыт.плен.об. 600 мг 20 шт.

Фармакологическое действие

Амтолметин гуацил является НПВП, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацил на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацил присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NО). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Читать еще:  Боль в груди при выдохе слева

Всасывание и распределение

Всасывание амтолметин гуацил после приема внутрь является быстрым и полным. В основном, препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. Время достижения C max после приема внутрь — 20-60 мин.

Связывание с белками плазмы — 99%.

После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина — окисление метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную.

T 1/2 у взрослых — около 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой — 80%, с желчью — 20%).

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • анкилозирующий спондилит;
  • суставной синдром при обострении подагры;
  • бурсит;
  • тендовагинит.

Болевой синдром (слабой и средней интенсивности):

  • артралгия;
  • миалгия;
  • невралгия;
  • мигрень;
  • зубная и головная боль;
  • альгодисменорея;
  • боль при травмах, ожогах.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к амтолметину, толметину;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • артериальная гипертензия;
  • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: гипербилирубинемия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (Clкреатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Н. pylori; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; пожилой возраст; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч.варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч.циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Особые указания

Во время лечения Найзилатом необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: амтолметин гуацил 600 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40,1 мг, гипромеллоза (15 cps) 6,0 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) 120,3 мг, кремния диоксид коллоидный 1,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип-А) 24,0 мг, магния стеарат 8,0 мг;
Пленочная оболочка: гипромеллоза (5 срs) 12,5 мг, титана диоксид 6,25 мг, макрогол-400 1,25 мг.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза Найзилат составляет 600 мг дважды в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 1800 мг. Для сохранения гастропротективного действия препарата, Найзилат следует принимать на голодный желудок.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко — боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит, очень редко — пептическая язва, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны органов чувств: редко — шум в ушах, нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль сонливость; редко — депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — подъем АД.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — слабость; нечасто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко — повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко — отек языка.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикостероидов и минералкортикоидов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector